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Conheça os seis hormônios utilizados nos implantes hormonais

Gestrinona

A gestrinona é um 19-nor-esteróide, anti-estrogênio e antiprogesterona usado por via oral no tratamento da endometriose e da miomatose. O composto tem efeito anabolizante e hemostático, sendo por isso também utilizado no tratamento da anemia. Outras patologias estrogênio-dependentes respondem bem à gestrinona, especialmente as mastopatias.

Sob a forma de implantes a gestrinona, assim como outros implantes hormonais, oferece a vantagem de não sofrer efeito de primeira passagem e ser liberada lentamente ao longo de um ano, inibindo a ovulação e a menstruação.

A gestrinona, além das indicações tradicionais como a endometriose e a miomatose, é indicada também para o tratamento da TPM, da adenomiose, da hipertrofia uterina, da baixa da libido, da perda de massa muscular e da massa óssea, revertendo, quando associada a estrogênio, a osteopenia ao fim de alguns meses. Os efeitos colaterais da gestrinona são observados mais nas mulheres jovens e refletem a sua ação androgênica.

A gestrinona, também associada ao estrogênio, pode ser utilizada em pacientes cuja reposição hormonal na menopausa com estradiol e testosterona está produzindo repetidamente espessamento de endométrio.

Gestrinona
  • CAS: 50-28-0
  • ATC: G03CA03
  • PubChem: 5757
  • ChemSpider: 5554
  • Fórmula Molecular: C18H24O2
  • Massa molar: 272.39
  • SMILES: Oc1ccc2c(CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H](O)CC[C@@H]32)c1
  • Biodisponibilidade: 97-99%
  • Metabolismo: Fígado
  • Meia-vida: ~ 13 horas
  • Administração: Oral, transdérmico
  • DL50: ?

Testosterona

Nas mulheres a associação do estradiol com testosterona se faz habitualmente com base nos níveis sangüíneos de testosterona total. O número de implantes de testosterona varia, sempre que possível, em proporção com os implantes de estradiol.

Nos homens a reposição hormonal em homens com níveis baixos de testosterona também deve ser feita com base nos níveis sangüíneos da testosterona total. A testosterona livre deve igualmente ser dosada porque a principal alteração que se obtém após a aplicação dos implantes é na fração livre.

Testosterona
  • CAS: 58-22-0
  • ATC: G03BA03
  • PubChem: 6013
  • Fórmula Molecular: C19H2802
  • ChemSpider: 6013
  • Massa molar: 288.43
  • Ponto de Ebulição: 155-156°
  • Rotação específica: +110,2°
  • Farmacocinética: Metabolismo Fígado Testículo e Próstata
  • Considerações terapêutica: Administração, Injeção intramuscular, transdérmica (creme, gel ou patch), oral, sub-‘Q’, pelle

Levonorgestrel

O levonorgestrel pode ser aplicado na reposição hormonal em associação com o estradiol, em pacientes que têm predisposição para pólipos endometriais ou que apresentem espessamento do endométrio superior a 9 mm. Nesses casos é interessante colocar os implantes de estrogênio separados daqueles do progestínico porque estes últimos duram seis anos e portanto, somente o estradiol necessita renovação anual. (DURA 1 ANO)

Como anticoncepcional, o levonorgestrel também pode ser usado em associação com o estradiol.

Nos Estados Unidos e na Europa o levonorgestrel, sob a forma de implantes, é usado como anticoncepcional de longa duração (6 implantes) com o nome comercial de NORPLANT.

Levonorgestrel
  • CAS: 17489-40-6
  • ATC: G03AC03
  • PubChem: 13109
  • Fórmula Molecular: C21H28O2
  • Massa molar: 312,446
  • Ponto de Ebulição: 155-156°
  • Rotação específica: +110,2°
  • Farmacocinética: Metabolismo Hepático
  • Considerações terapêutica: Administração, implante; oral

Estradiol

A reposição hormonal com implantes de estradiol deve ser iniciada com base nos níveis sanguíneos do hormônio, obtidos na fase proliferativa do ciclo menstrual, de preferência entre o 10º e 12º dia.

Nas pacientes que encontram-se na menopausa, a dosagem deve ser feita alguns dias depois de suspenso qualquer outro tipo de reposição hormonal que esteja em uso. Nas pacientes com sintomas cujo nível de estradiol esteja acima de 80 pg/mL, não mais de quatro implantes devem ser inseridos.

A duração do efeito dos implantes em não-fumantes é cerca de um ano. Cada implante contendo 50 mg libera cerca de 4-5 mcg de estradiol por dia.

Estradiol
  • CAS: 50-28-2
  • ATC: G03CA03
  • PubChem: 5757
  • ChemSpider: 6013
  • Fórmula Molecular: C18H24O2
  • Massa molar: 272.39
  • Farmacocinética: Metabolismo Fígado
  • Considerações terapêutica: Oral, transdérmico

Nestorone

Conhecida nos Estados Unidos como nestorone e cuja sigla é ST-1435, um único implante contendo 50 mg inibe a ovulação por seis meses. A menstruação e a TPM também são inibidas. O nestorone é um 19-nor esteróide que bloqueia, tanto o pico estrogênico quanto o pico androgênico, reduzindo assim os níveis elevados dos hormônios na fase ovulatória. Esse efeito torna o seu uso em portadoras de patologias estrogênio-dependentes ou androgênio-dependentes interessante, porque sem causar efeitos climatéricos nas usuárias, como ocorre com os análogos (agonistas e antagonistas do LHRH), provoca regressão de endometriomas e miomas.

Durante os primeiros três meses de uso, 50% das pacientes sangram irregularmente. No segundo trimestre, o sangramento diminui para 30% . Nas pacientes hirsutas, particularmente as portadoras de ovários policísticos, o bloqueio androgênico resulta em melhora da sintomatologia mais rapidamente do que com o uso de anticoncepcionais orais. Igualmente nas pacientes que têm TPM e não querem sofrer efeitos colaterais, o nestorone (um implante) associado à testosterona (dois implantes) é mais indicado do que a gestrinona.

Em um estudo realizado no Brasil, em pacientes de endometriose e portadoras de dismenorréia, a intensidade da dor foi reduzida desde o primeiro mês de tratamento. Ao final do primeiro trimestre, nenhuma paciente referia dor forte ou incapacitante cuja incidência foi reduzida de 86% para zero.

Nestorone
  • CAS: 7759-35-5
  • ATC: Nenhum
  • PubChem: CID 108059
  • Fórmula Molecular: C23H30O4
  • Massa molar: 370,482 g/mol
  • Considerações terapêutica: Implante subcutâneo, anel vaginal, transdérmica

Acetato de Nomegestrol

Outro progestínico que pode ser utilizado na reposição hormonal é o acetato de nomegestrol. Em associação com o 17 β estradiol, serve ao propósito de proteger o endométrio com menos efeitos colaterais que o levonorgestrel, exigindo um número menor de implantes.

O Nomegestrol é largamente utilizado na Europa e no Brasil com o nome comercial de Lutenil. Os principais padrões de sangramento deste implante hormonal, quando usado como anticoncepcional sob a forma de implante único contendo 55 mg de acetato de nomegestrol, são diferentes dos outros implantes porque metade das pacientes (40-66%) menstrua regularmente e a amenorréia é rara (2-5%). Em um estudo realizado em 1.803 mulheres em idade reprodutiva em nove países a ocorrência de gravidez ao fim de um ano foi de menos de 1%.

Acetato de Nomegestrol
  • CAS: 58652-20-3
  • ATC: G03DB04
  • PubChem: CID 91668
  • ChemSpider: CID 91668
  • Fórmula Molecular: C23H10O4
  • Massa molar: 370.482 G/MOL
  • Ponto de Ebulição: 155-156°
  • Rotação específica: +110,2°
  • Farmacocinética: Metabolismo Fígado Testítulo e Próstata
  • Considerações terapêutica: Oral

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